Как принимать нитроглицерин от сердца

Нитроглицерин: от чего помогает, показания и противопоказания

Нитроглицерин — один из наиболее известных и распространенных препаратов, быстро купирующих приступы ишемии и стенокардии. Он относится к группе антиангинальных и вазодилатирующих средств. Тем, кто интересуется препаратом Нитроглицерин, от чего помогает, можно сказать проще — лекарство уменьшает потребность сердца в кислороде и обладает сосудорасширяющим действием.

В состав таблеток входит основное вещество — нитроглицерин (с глюкозой) 0,5 мг, а также вспомогательные элементы — кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Многие знают о Нитроглицерине, от чего помогает препарат, но не всем известно, что это — химическое взрывоопасное соединение. Однако опасаться не стоит — в лечебных средствах его концентрация очень мала.

При стандартном сублингвальном применении под язык его действие начинается через 30-120 секунд после принятия таблетки и продолжается 30-45 минут.

Активное вещество мгновенно впитывается с поверхности слизистых и проникает в кровь.

Биодоступность (способность препарата усваиваться в организме) дозы 0,5 мг — 100 %. При этом наибольшая кумуляция в крови наступает уже через 5 минут.

Из организма средство выводится через почки. Оно способно накапливаться в стенках сосудов и крепко связываться с эритроцитами.

Людей старшего возраста чаще всего интересует следующая информация о препарате Нитроглицерин — от чего помогает, как часто можно принимать Нитроглицерин, механизм действия. Последний фактор включает в себя несколько компонентов.

Средство увеличивает просвет артериальных и венозных сосудов в большом и малом кругах кровообращения. При этом снижается давление в венах и приток венозной крови к сердцу. Благодаря этому становится меньше высокое артериальное давление, что ослабляет нагрузку на сердце.

Кроме того, лекарство ликвидирует и предваряет нервное сокращение коронарных сосудов. Он способствует их расширению, что нормализует кровообращение в ишемизированном участке основной сердечной мышцы — миокарда.

Нитроглицерин выпускается в разных формах:

• таблетки;
• спрей;
• ампулы;
• спиртовой раствор;
• пленки на десну.

Все они имеют различные методы и скорость воздействия на организм.

Нитроглицерин (таблетки): дозировка и инструкция по применению лекарственного средства

Основным показанием для принятия периферического вазодилататора является стенокардия — как для непродолжительной профилактики, так и для блокирования приступов заболевания.

Нитроглицерин (таблетки) необходим при инфаркте миокарда при обострении состояния и во время восстановительного лечения. Кроме того, лекарство применяют при острой левожелудочковой недостаточности.

Схему лечения препаратом, требуемую дозу и лекарственную форму должен устанавливать врач на основании индивидуальных показаний в зависимости от клинической картины.

Обычной дозой лекарства при стенокардии является 1 таблетка (0,5 мг) сублингвально (под язык) или буккально (за щеку). Некоторым пациентам достаточно и меньшего количества — их нормой может стать половина или даже треть драже.

В большинстве случаев эффект наступает через 1-2, максимум — 5 минут. Если же боль исчезла раньше, чем Нитроглицерин таблетка успела рассосаться, то ее остаток можно удалить изо рта. В противоположных случаях — если через 5-6 минут боль не купирована, — следует принять еще одну дозу. При необходимости быстрого эффекта таблетку можно разжевать. Когда и это не помогает, нужно срочно вызывать медиков — велика вероятность инфаркта миокарда.

При многократном приеме лекарства Нитроглицерин дозировка может быть увеличена до 2-3, а порой и до 5-6 таблеток. Это связано с привыканием организма к препарату.

Принимать капсулы следует в сидячем положении. Если боль застала при ходьбе — рекомендует найти подходящее место и сесть.

Допускается применять Нитроглицерин как лекарственное средство в профилактических целях. При этом таблетку следует принять перед наступлением стрессовой для организма ситуации, которые могут быть связаны с любыми эмоциональными или физическими перегрузками.

Часто в аптеке вместо Нитроглицерина (таблетки) предлагают приобрести спрей. Пользоваться средством очень просто — в сидячем положении вводят 1-2 дозы под язык или на него нажатием на специальный клапан. Затем несколько секунд остаются с закрытым ртом, не глотая. Если нужно, допускается повторение процедуры — максимум 3 раза за 15 минут.

В целях профилактики вводят 1 дозу за 7-10 минут до планируемого стресса или нагрузки.

Перед использованием флакон Нитроглицерина с лекарственным средством не следует трясти.

Одно нажатие на дозатор обеспечивает дозу в 0,4 мг нитроглицерина. Вдыхать спрей противопоказано.

В экстренных случаях: 1-2 таблетки под язык раз в 15 минут, при отсутствии ожидаемого эффекта используют ампулы с лекарством. Их дозировка может быть различной — 2, 5 и 10 мл. Также существуют флаконы для инъекций объемом 50, 10 и 500 мл.

Пленки для наклеивания на десну бывают 2 видов:

• бледно-желтые с дозировкой 1 мг;
• зеленого цвета — 2 мг.

Первоначально определить требуемую дозу должен врач. После этого пациент самостоятельно может принимать препарат. При первых приступах боли пленку следует наклеить на верхнюю десну в районе клыков, прижав ее пальцами на несколько секунд.

Затем вещество оставляют в покое до полного растворения. Для лучшего эффекта можно несколько раз (достаточно 2-3) лизнуть пленку — это ускорит поступление нитроглицерина в кровь.

При быстром исчезновении боли можно удалить остаток вещества. Если же ожидаемое действие отсутствует, то наклеивают еще одну пленку. Когда и это не помогает, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Категорически противопоказано взаимодействие Нитроглицерина с алкоголем.

Лекарство Нитроглицерин — его действие на сердце и возможные побочные эффекты

Благодаря высвобождению активного вещества оксида азота происходит расслабление гладких мышц.

Под воздействием глицерила тринитрата, который является одним из действующих элементов нитроглицерина, расширяются просветы крупных и мелких кровеносных сосудов, причем артериолы подвержены этому в меньшей степени, чем значительные артерии и вены. Из-за этого лекарство Нитроглицерин снижает периферическую нагрузку и артериальное давление.

Одновременно происходит расширение менингеальных сосудов, из-за чего может возникнуть спазм и, как следствие, головная боль.

При использовании препарата включается особый механизм действия, заключающийся в том, что под влиянием оксида азота внутри клеток образуется защита перед ионами кальция, стремящимися попасть в гладкомышечную ткань.

Действие Нитроглицерина на сердце таково, что клетки гладких мышц приходят в расслабленное состояние, а просветы сосудов — расширяются. Это снижает венозный возврат к сердцу (убавляется преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (становится меньше постнагрузка). Все это сокращает нужду миокарда в кислороде.

Кроме того, действие Нитроглицерина на сердце предполагает дилатацию (расширение) коронарных сосудов, в них активизируется кровяной поток, переназначаясь затем в районы со сниженным током крови. Это ускоряет поступление кислорода к миокарду.

Согласно инструкции по применению, для приема Нитроглицерина существуют противопоказания:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• геморрагический инсульт;
• острая сосудистая недостаточность (коллапс) ;
• анемия;
• митральный или аортальный стеноз;
• кровоизлияние в мозг;
• токсический отек легких;
• шок;
• артериальное давление с показателями менее 90/60 — гипотензия;
• высокое артериальное давление, в том числе как последствие травмы головы;
• снижение объема циркулирующей крови — гиповолемия;
• закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением (в этом случае также может быть назначена Симбринза) ;
• почечная или печеночная недостаточность.

В результате приема лекарства Нитроглицерин возможно возникновение побочных действий:

1. Пищеварительная система: рвота и тошнота.
2. ЦНС (центральная нервная система): двигательное беспокойство, полный упадок сил, головокружения, расплывчатость зрения, головная боль (особо сильной она бывает в начале терапии, со временем уменьшается).
3. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, покраснение кожи и жжение.
4. Сердечно-сосудистая система: усиленный приток крови к коже — гиперемия, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия.
5. Кроветворение: цианоз (синюшность), метгемоглобинемия.

Редко, чаше всего при передозировке, отмечается сосудистый коллапс. Также в подобных случаях фиксируется сильная головная боль, резкое снижение артериального давления, головокружение, тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, понос, слабость, ощущение прилива крови или жара, сонливость.

Прием значительной дозы лекарства Нитроглицерин (свыше 20 мг — 40 и более таблеток одновременно) способен привести к учащенному дыханию (тахипноэ), одышке (диспноэ), цианозу, метгемоглобинемии, ортостатическому коллапсу, а в самых тяжелых случаях — к летальному исходу.

При передозировке следует уложить больного, приподняв ноги, после чего вызвать скорую помощь.

К аналогам Нитроглицерина относят:

• Ангибид;
• Ангиолингвал;
• Миоглицерин;
• Нитрагин;
• Нитроглицерол;
• Нитрогнаранулонг;
• Нитрокардиол;
• Нитронг Форте;
• Тринитрол.

Цена на препарат может значительно отличаться в зависимости от региона, производителя и формы выпуска. Стоимость антиангинальных таблеток колeблется от 13 до 55 рублей, спрея — от 75 до 117 рублей. Больше всех стоит концентрат нитроглицерина — от 440 до 680 рублей.

Отзывы о применении

Галина Владимировна

«Сейчас появилось очень много разных препаратов. Но я при своей стенокардии по старинке предпочитаю Нитроглицерин, причем в таблетках. Дочь мне и в баллончике его покупала, но мне не понравилось. А так я положу себе таблеточку под язык — боль тут же проходит. Но я нечасто пользуюсь этим лекарством — на каждый день лучше использовать Валидол или Корвалол в качестве успокоительного. А действие Нитроглицерина на сердце слишком сильное, чтобы использовать его постоянно».

Читать еще:  Давление 130 на 70 — что означает? причины и последствия

Сергeй

«Мне диагностировали сердечное заболевание — ИБС, и назначили нитроглицерин. А он мне совсем не подошел — тошнит и голова раскалывается. Хоть он и дешевый, но пришлось прекратить его прием».

Елизавета

«Нитроглицерин помню давно, еще моя бабушка принимала его. Мне он как-то не нужен был, со здоровьем вроде все хорошо. Но недавно на работе я поволновалась с отчетом, и в один момент у меня вдруг появилась резкая боль в гpyди, да такая, что я и вздохнуть не могла спокойно. Коллега увидела — тут же достала какую-то таблеточку и велела мне ее под язык сунуть и посидеть спокойно.
Я так и сделала, и боль через минуту стала становиться все меньше и меньше, а потом совсем прошла. Правда, это один раз было, но я с тех пор в сумочке всегда эти таблетки таскаю — на всякий случай. И, кстати, меняю их периодически — долго их хранить не рекомендуется, они все свои свойства могут потерять».

Нитроглицерин при давлении

Областью использования «Нитроглицерина» являются неотложные состояния в кардиологии, гастроэнтерологии, хирургии. «Нитроглицерин» для сердца оказывает первую помощь при приступе стенокардии, а также он спасает от сердечной боли, понижает высокое давление. Восстанавливает сердце при его функциональной недостаточности.

Как действует «Нитроглицерин»?

Основной компонент препарата — сложный эфир глицерина и азотной кислоты (тринитрат глицерина). Принадлежит к органическим нитратам. Антиангинальное и снижающее сосудистый тонус действие «Нитроглицерина» достигается высвобождением молекул окиси азота, что существенно преграждает попадание кальциевых ионов в гладкие мышечные волокна венозных и артериальных стенок. Мускулатура сосудов расслабляется и они расширяются. Такое действие на сердце, на вены его периферии уменьшает порцию притекающей к правому предсердию крови, снижая нагрузку на орган. Улучшается обмен веществ сердечной мышцы, а нужда в кислороде падает. Кровоток в коронарных сосудах перераспределяется так, что кровь начинает приливать к пострадавшим от кислородного голодания участкам миокарда. Снимает спазмы гладких мышечных волокон бронхов, желчного пузыря и его протоков, кишечника.

«Нитроглицерин» и давление тесно взаимосвязаны: расслабляя гладкую сосудистую мускулатуру и увеличивая их просвет, лекарство быстро понижает давление. После первого употрeбления возможна ортостатическая гипотензия. При наличии гипотензии принимать начиная с малых доз и контролируя АД тонометром. Максимальная доза — 6 таблеток или 16 капель за сутки.

Основные виды

«Нитроглицерин» — быстродействующий медикамент. Оказываясь на слизистых оболочках, вещество моментально попадает в кровоток и эффект заметен уже спустя 60 секунд. Используется он для устранения симптомов стенокардии, при гипертонии и в качестве неотложных мероприятий работает при инфаркте миокарда. Однако, действие кратковременное (45−60 минут).

«Нитроглицерин» бывает также пролонгированного действия. Тринитрат глицерина заключается в микрогранулы и покрывается специальной оболочкой. Это позволяет добиться постепенного высвобождения и поступления в кровь. Постепенно эффективность нарастает и сохраняется несколько часов. Принимают в основном перopaльно. Прибегают к нему для профилактики проявлений ишемии сердца, выраженной приступами стенокардии. «Нитроглицерин» при сердечной недостаточности постепенно возобновляет оптимальную работоспособность мышцы сердца.

Формы выпуска

• Таблетки подъязычные 0,5 мг, 40 шт.
• Капсулы 0,5 мг с 1% масляным раствором внутри по 40 шт.
• Спиртовой раствор 1%, флакон 5 мл.
• Спрей подъязычный, флаконы 10 мл.
• Концентрат 1мг/мл, из которого готовят раствор для использования внутривенно, ампулы 5 и 10 мл.
• Формы пролонгированного действия, таблетированные, покрытые оболочкой: «Нитрогранулонг», «Сустак».
• Нитроглицериновый пластырь.
• Нитроглицериновые мази.

Вернуться к оглавлению

Показания к использованию «Нитроглицерина» для сердца

• Проявления стенокардии в виде острого приступа, для избежания последнего;
• при остром ишемическом некрозе миокарда как средство доврачебных мер, так и во время восстановления;
• сердечная недостаточность;
• отек легких;
• от боли в сердце во время гипертонического криза;
• при ухудшении моторики желчевыводящих путей, кишечника;
• при повышенном давлении;
• остром панкреатите;
• при операциях в нейрохирургии искусственно понижает давление.

Вернуться к оглавлению

Общие правила приема

«Нитроглицерин» принимается исключительно по назначению врача, строго соблюдая дозировку. Кроме того, стоит учитывать совмещение «Нитроглицерина» с другими медикаментами. Есть некоторые общие правила приема, которые позволят повысить эффективность лечения и облегчить неприятные побочные действия:

1. Из-за мгновенного расширения мозговых сосудов применение препарата вызывает в голове резкую боль. Ощущение исчезает после нескольких приемов.
2. Для достижения самого быстрого эффекта принимать «Нитроглицерин» требуется в таблетированной форме, помещаю препарат под язык (сублингвально).
3. «Нитроглицерин» при высоком давлении желательно принимать в сидячем или лежачем положении, так как из-за быстрого сосудорасширяющего воздействия и понижения давления возникает головокружение, обморок.
4. Продолжительный срок применения снижает эффект лекарства, возникает привыкание. Нужно сделать мecячный перерыв, чтобы восстановить чувствительность.
5. Если во время приступа стенокардии боль не прошла через несколько минут после употрeбления лекарства, показана еще одна доза с интервалом в 5 минут, но не более 3 раз за 15 минут.
6. Во время терапии запрещаются спиртные напитки. «Нитроглицерин» в совмещении со спиртом может спровоцировать коллапс.
7. «Нитроглицерин» снижает давление и скорость реакции, поэтому следует быть осторожными водителям и представителям профессий, требующих внимательности и собранности.

Если после приема 3-х доз «Нитроглицерина» с интервалом в 5 минут, состояние не улучшается, следует вызвать работников скорой помощи, для предупреждения инфаркта миокарда.

Как принимать: инструкция по применению при разных показаниях

• Таблетку 0,5 мг рассосать под языком.
• Раствор спиртовой: 2−3 капли под язык или на кубик рафинада и кладут под язык до растворения.
• Аэрозоль: 1−2 дозы.

• Таблетки и капсулы пролонгированные: 2−4 раза в сутки, до физических нагрузок — за полчаса.
• Аэрозоль: 1 доза за 5−10 минут до нагрузки.
• Пластырь прикрепляют на область грудной клетки, на верхнюю часть руки на 12−14 часов. Перерыв 10−12 часов между нанесениями пластыря делается для сохранения лечебного действия препарата. Участки нанесения пластыря рекомендуется менять.
• Мазь: 5−10 см медикамента размазывается тонким слоем по коже зоны гpyди, рук, живота 2−3 раза в день.

• Внутривенно капельно, раствор 1%.
• Аэрозоль: 4 дозы.

Когда нельзя применять «Нитроглицерин»?

Пить «Нитроглицерин» нельзя детям и подросткам, людям пожилого возраста, беременным и кормящим женщинам. Инструкция по применению лекарства отмечает состояния, в которых прием «Нитроглицерина» опасен:

«Нитроглицерин» противопоказан во время беременности.

после мозговой, черепной травмы или инсульта (повышает давление внутри черепа) ;

при пониженном давлении из-за опасности обморока и коллапса;

непереносимость нитратов;

глаукома;

пороки сердца;

недостаточность функции печени или почек;

отек легочной ткани, вызванный поражением токсинами.

Вернуться к оглавлению

Побочные явления

Терапии медикаментами с тринитратом глицерина сопутствуют неприятные явления в разных системах организма. Распространены побочные эффекты со стороны сосудистой системы и сердца, реже — пищеварения. Нервная система реагирует чаще на превышение дозы. Побочные проявления:

• стремительное падение артериального давления;
• тахикардия при низком АД;
• прилив жара и покраснение лица;
• нестерпимая боль в голове;
• синюшная кожа и слизистые оболочки (цианоз) ;
• болезненные ощущения в желудке;
• тошнота, рвота, диарея;
• тревожность или заторможенность;
• проблемная прострaнcтвенная ориентация;
• дерматит.

Вернуться к оглавлению

Аналоги «Нитроглицерина»

Схожие по фармакологическому эффекту и показаниям препараты называются аналогами. Они могут отличаться количественным составом, иметь дополнительные компоненты, меньшую цену. Назначают аналоги в случае снижения эффективности лекарства, вследствие развития толерантности. В случае индивидуальной непереносимости медикамент заменяют аналогом или назначают другой.

Правильно подобрать аналог нитроглицерина для эффективной терапии может только врач.

Список аналогов: «Нитрогранулонг», «Нитроконтин», «Нитромакс», «Дикор Лонг», «Изодинит», «Изокет», «Нитросорбид»,”Тринитролонг”,”Сустак-форте”,”Нитрокардиол”, «Глоноин», «Нитроминт», «Тринитрин», «Нитрокор», «Нитро-Мак», «Нитроспринт», Нитрадиск”,”Нитро-Ник”, «Перлинганит», «Ангинин», «Ангиолингвал», «Нирмин», «Кардикет-Ретард».

Поможет ли Нитроглицерин от боли в сердце?

Кардиологические заболевания достаточно часто диагностируются пациентам. Патологические процессы встречаются разной этиологии и хаpaктера. При появлении первых симптомов болевых ощущений в сердце требуется обращаться в клинику для полного обследования. Нередко обнаруживаются серьезные отклонения в работе органа, которые опасны для здоровья и даже жизни человека. Для облегчения состояния и предупреждения сердечных приступов врачи выписывают различные препараты.

На основе собранного анамнеза, лабораторных анализов и проведенных исследований кардиолог определяет, какие группы препаратов будут наиболее эффективные для лечения патологии конкретного пациента. Учитываются возрастные особенности, возможные побочные действия и совместимость с другими медикаментами. Не рекомендуется самостоятельно выбирать лекарства и принимать их бесконтрольно.

Положительное действие Нитроглицерина

Нередко врачи рекомендуют своим пациентам Нитроглицерин для сердца. Благодаря действующему веществу тринитрату глицерина медикамент благотворно влияет на организм:

Читать еще:  Как повысить низкое давление у подростка: причины и лечение

1. Способствует расслаблению мышечной ткани сосудов, снижая их тонус;
2. В результате расширения сосудистой системы улучшается кровообращение;
3. Снижается давление кровотока на правое предсердие. Таким образом, снимается нагрузка с органа и работа сердца облегчается;
4. Благодаря хорошему кровообращению улучшается обмен веществ, органы и ткани перестают испытывать кислородное голодание;
5. Нейтрализуется ухудшение трофики миокарда.

Нитроглицерин от сердца принимается при болях и спазмах мышцы. Назначается для стабилизации артериального давления, при гипертонии. Расслабляя гладкую мускулатуру, снимаются спазмы, в результате увеличивается просвет сосудов, позволяя крови течь свободно. Благодаря данному действию снижается АД.

Обратите внимание! Во время первого приема у пациента может возникнуть ортостатическая гипотензия. Поэтому, если у человека диагностирована гипотония, то при болях в сердце медикамент применяется с осторожностью. На начальной стадии лечения определяются минимальные дозы под постоянным контролем показателей тонометра.

Диагноз ортостатическая гипотензия может быть следствием приема Нитроглицерина. В этом случае наблюдается понижение верхних показателей тонометра на 20 единиц, нижних – на 10. Такое проявление организма наблюдается в течение 4 минут при резкой смене положения тела (например, во время вставания с кровати). Это не заболевание, а патологический процесс в результате приема лекарства, регулирующего АД.

Дозировка и показания

Если Нитроглицерин от сердца применяется в таблетках, то максимальная суточная доза не должна превышать 6 штук. В жидкой консистенции допускается не более 16 капель. Назначается Нитроглицерин при следующих типах патологии:

• если сильно завышены показатели АД;
• при приступах нестабильной стенокардии;
• в качестве профилактического средства, предупреждающего пароксизм стенокардии у пациентов с высоким давлением, а также перед возможными психофизическими нагрузками. Оправдано применение людям, страдающим повышенным АД перед походом на улицу в холодное время года (зимой, принимается за 2 минуты перед выходом). Аналогичный прием допускается в качестве профилактики перед подъемом на высокий этаж по ступенькам или при необходимости взойти на гору.

При постоянно повышенном давлении Нитроглицерин при болях в сердце должен приниматься согласно схеме, определенной лечащим врачом. Исключается хаотичный прием по необходимости. В этом случае терапия не нанесет вреда здоровью.

Применение

Перед применением медикамента следует понимать, как действует препарат. Нитроглицерин достаточно быстро растворяется после попадания в организм. Действующее вещество проникает в кровоток и начинает работать уже через 2 минуты. Максимальная продолжительность эффекта 30 минут. Если случилось психоэмоциональное перенапряжение или была большая физическая нагрузка, в результате которой боль в области сердца длиться на протяжении двух минут, принимается половина или целая таблетка под язык. Аналогично употрeбляется капсульная форма выпуска.

Во время приема следует принять удобное положение тела (лежа или сидя), исключая головокружение и обморочные состояния. В первый раз рекомендуется не превышать дозу и принять половину таблетки. Допускается прием при болях в сердечной мышце, если человек находился в состоянии покоя. При гипертонии препарат назначается в жидкой форме выпуска. От 2 до 4 капель наносится на кусочек сахара и рассасывается.

Не стоит игнорировать рекомендации по схеме приема. Могут возникнуть побочные действия в виде побледнения слизистых оболочек, понижения давления, тошноты, головной боли или общей слабости. При необходимости проводить длительную терапию следует помнить о снижении эффективности Нитроглицерина при продолжительном приеме. Требуется менять медикаменты своевременно.

Препарат отпускается в аптеках России по 54 – 110 рублей, Украины от 7,32 грн. Достаточно быстрый оказываемый эффект делает лекарство незаменимым при резких приступах. Ценовая категория достаточно низкая. Рекомендуется всегда иметь при себе данное лекарство, исключая спазмы и боли в сердце.

НИТРОГЛИЦЕРИН

40 шт. — пробирки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — пробирки полистироловые (1) — пачки картонные.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нитроглицерин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать трaнcпорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочепoлoвoго тpaкта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрaнcформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С_max основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т_1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С_max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т_1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С_max метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T_1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т_1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

Читать еще:  Артериальная гипертензия у детей и подростков

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трaнcдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трaнcдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной cмepти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трaнcдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употрeбления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.