Коронал: селективный β-адреноблокатор

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Форма выпуска
Условия хранения
Синонимы
Состав
Дополнительно

Препарат Коронал оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Коронал применяется для лечения таких заболеваний, как артериальная гипертензия, ИБС, инфаркт миокарда.
Коронал препарат из группы селективных β-адреноблокаторов без собственной СМА. Коронал оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Препарат в невысоких дозах блокирует β-адренорецепторы сердца, способен уменьшать образование циклической АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами. Коронал, как селективный β-адреноблокатор, обладает способностью снижать внутриклеточный ток ионов кальция, оказывать отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, снижает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда). При увеличении дозировки Коронал оказывает действие на β2-адренорецепторы. В первые сутки применения β-адреноблокаторов ОПСС увеличивается благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов. Спустя 2-3 суток ОПСС возвращается к исходному, при длительном применении Коронала ОПСС снижается.
Гипотензивный эффект Коронала обусловлен его способностью уменьшать минутный объем крови, а также связан с угнетением активности ренинангиотензиновой системы, восстановлением нормальной чувствительности барорецепторов, расположенных на дуге аорты, и с влиянием препарата на ЦНС.

Гипотензивный эффект у пациентов с артериальной гипертензией наступает через 2-5 суток после начала лечения Короналом, стабильный терапевтический гипотензивный эффект отмечается спустя 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Коронал обусловлен улучшением перфузии сердечной мышцы, удлинением диастолы, а за счет снижения сократимости мышцы сердца и уменьшения ЧСС — уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.
В результате повышения в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличения растяжения мышечной ткани желудочков потребность сердечной мышцы в кислороде может повышаться, особенно у пациентов с ХСН.
Антиаритмический эффект Коронала обусловлен его способностью устранять аритмогенные факторы (артериальную гипертензию, тахикардию, увеличенное содержание циклической АМФ, повышенную активность симпатической нервной системы), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение (в антеградном и ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел), а также по дополнительным путям.

Коронал при использовании его в средних дозировках оказывает менее выраженное действие на углеводный обмен и органы, которые содержат β2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки), а также не вызывает задержку в организме ионов натрия, в отличие от неселективных β-адренорецепторов.

Атерогенное действие Коронала сопоставимо с действием пропранолола.
Применение Коронала в высоких дозировках (более 200 мг) приводит к блокирующему действию на оба вида β-адренорецепторов.
Абсорбция препарата Коронал достигает 80-90%. На абсорбцию препарата прием пищи не влияет. Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2-4 часа после приема, способность связываться с белками крови – 26-33%. Коронал хаpaктеризуется низкой способностью проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, низкой секрецией с грудным молоком. Метаболизируется Коронал в печени. Препарат хаpaктеризуется периодом полувыведения, равным 9-12 часам. Экскретируется почками, около 50% выводится в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Около 2% выводится с желчью.

Показания к применению

Коронал назначают при артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии напряжения, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).
Препарат используют для лечения пациентов с нарушениями ритма: синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, аритмиями на фоне тиреотоксикоза, пролапсов митрального клапана.

Коронал (Coronal)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС , угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает β₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и в итоге — уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС , снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН .

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ , артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (снижение проведения в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Читать еще: Тяжесть внизу живота у женщин: причины

Фармакокинетика

Абсорбция — 80–90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T_1/2 — 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% выводятся в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания препарата Коронал

ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;

шок ( в т.ч. кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, AV-блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст. , особенно при инфаркте миокарда) ;

бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) ;

сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность ( Cl креатинина

Коронал: селективный β-адреноблокатор

Бета ₁ -адреноблокаторы селективные – это препараты, которые избирательно блокируют β ₁ -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Селективные β ₁ -адреноблокаторы избирательно блокируют β ₁ -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Антиангинальное действие селективных β ₁ -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.

Гипотензивный эффект селективных β ₁ -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.

Антигипертензивный эффект большинства селективных β ₁ -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 ч. после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.

Антиаритмическое действие селективных β ₁ -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ — приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Пpaктически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин — более 27 часов (необходимо уменьшение доз).

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ч. Почечный клиренс – 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата – 80-90%. Связь с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация при перopaльном приеме достигается через 2-4 ч. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 14-22 ч. Выводится в основном (80%) почками (15% — в неизмененном виде).

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% перopaльной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы – около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, у больных с медленным метаболизмом этого препарата — 30-50 ч.

Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата – 65%. Связь с белками плазмы – 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7 ч.

Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата – 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.

Бронхиальная астма.
Острая сердечная недостаточность.
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Феохромоцитома.
Нарушения функции печени.
Метаболический ацидоз.
Депрессия.
Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
Артериальная гипотензия.
Кардиогенный шок.
ХОБЛ.
Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
Синдром слабости синусового узла.
Миастения.
Детский и подростковый возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

Читать еще: Гипертонический криз: симптомы, признаки, лечение

С осторожностью селективные β ₁ -адреноблокаторы применяются в следующих клинических ситуациях:

Почечная недостаточность.
Сахарный диабет.
Гиперфункция щитовидной железы.
Аллергические заболевания.
Псориаз.
Атриовентрикулярная блокада I степени.
У пациентов старше 65 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Симптомы сердечной недостаточности.
- Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
- Брадикардия.
- Артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС:
- Головокружение.
- Нарушения сна.
- Снижение способности к концентрации внимания.
- Сонливость.
- Депрессия.
- Галлюцинации.
- Вялость.
- Чувство усталости.
- Головная боль.
- Слабость.
Со стороны ЖКТ:
- Сухость во рту.
- Тошнота.
- Рвота.
- Диарея.
- Боль в животе.
- Запор.
Со стороны дыхательной системы:
- Диспноэ.
- Бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения:
- Тромбоцитопеническая пурпура.
- Анемия (апластическая).
- Тромбоз.
Со стороны эндокринной системы:
- Гинекомастия.
- Снижение потенции.
- Гипотиреоидное состояние.
Со стороны лабораторных показателей:
- Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
- Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
- Гиперлипидемия.
- Повышение уровней печеночных трaнcаминаз.
Со стороны органов чувств:
- Нарушения зрения.
- Снижение секреции слезной жидкости.
- Сухость и болезненность глаз.
- Конъюнктивит.
Дерматологические реакции:
- Крапивница.
- Кожный зуд.
- Фоточувствительность.
- Усиление потоотделения.
- Гиперемия кожи.
- Обострение течения псориаза.
Прочие:
- Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
- Обратимая алопеция.
- Боль в спине.
- Артралгия.

Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения селективных β ₁ -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациентам, принимающим селективные β ₁ -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).

Не рекомендуется назначать селективные β ₁ -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.

На фоне терапии селективными β ₁ -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотрaнcпорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется прекращать терапию селективными β ₁ -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.

Следует избегать резкой отмены селективных β ₁ -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.

Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употрeбления алкоголя.

Коронал: селективный β-адреноблокатор

За полвека применения селективный β-адреноблокатор Коронал доказал свои очевидные преимущества перед аналогами при лечении гипертонической или ишемической болезней.

Высокая селективность (избирательность) обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.

Препарат доступен по цене и удобен в применении: однократный прием Коронала обеспечивает стабильные показатели АД на целые сутки.

Фармакологические хаpaктеристики

Коронал принадлежит к фармакологической группе селективных β-адреноблокаторов и обладает антигипертензивными, антиаритмическими и антиангинальными свойствами. Его рекомендуют для стабилизации АД при ишемической и гипертонической болезнях, инфаркте миокарда (как профилактическое средство, предупреждающее рецидивы).

При невысокой дозировке он способен блокировать сердечные β-адренорецепторы и сокращать выработку АМФ из АТФ, которую стимулируют катехоламины. Коронал угнетает ток ионов кальция в клетках, сокращает ЧСС. Если дозу увеличить, средство активнее влияет на β2-адренорецепторы.

При первом использовании общее периферическое сопротивление сосудистой системы (ОПСС) растет, через 2-3 дня снова приближается к первоначальным показателям. При продолжительном воздействии активного вещества бисопролола ОПСС понижается.

[color-box color=”green”]Гипотензивные свойства медикамента объясняются его возможностью сокращать объем крови и угнетать активность ренинангиотензиновой системы, нормализовать восприимчивость барорецепторов и положительно влиять на ЦНС.[/color-box]

Первый положительный результат от приема препарата гипертоники ощущают через 2-5 дней, полностью стабилизируется АД через 1-2 месяца.

Антиангинальные свойства Короналу подтверждаются усилением перфузии (питания) мышцы сердца, удлинением диастолы (фазы расслабления), сокращением ЧСС и кислородной недостаточности мышцы сердца (за исключением больных с ХСС).

[color-box color=”white”]Антиаритмические свойства Короналу гарантирует его способность контролировать гипертонию, тахикардию, высокую активность ЦНС, замедлять скорость водителей ритма и атриовентикулярное проведение.[/color-box]

Употрeбление лекарства в среднем количестве на обмен углеводов и органы с β2-адренорецепторами (поджелудочную железу, мышцы скелета, бронхов, матки) оказывает слабое влияние, без накопления ионов натрия в крови.

Атерогенное влияние медикамента можно сравнить с эффективностью Пропранолола. При максимальной дозе (200 мг) он блокирует все виды β-адренорецепторов. Абсорбируется средство на 80-90%, время и режим питания на этот процесс влияния не оказывают.

Наибольшее количество бисопролола в плазме наблюдают через 2-4 ч. после употрeбления, с кровяными белками он контактирует на 26-33%. [color-box color=”blue”]Активное вещество почти не проникает через плаценту, не попадает в материнское молоко при грудном вскармливании.[/color-box] Распадается средство в печени и покидает организм через почки за 9-12 часов. Половина лекарства выходит в неизменном виде, 50% – в виде метаболитов. Незначительную часть (2 %) выводится с желчью.

Средство эффективно при гипертонической болезни, ИБС, а также инфаркте миокарда. Назначают его и при проблемах с сердечным ритмом: при учащенном сердцебиении, экстрасистолии, аритмии.

Инструкция по применению

Коронал употрeбляют утром, на голодный желудок, перopaльно, не измельчая капсулу. Рекомендованная разовая доза – 2,5-5 мг, по индивидуальным причинам ее увеличивают до 10 мг/сут. Предельная норма – 20 мг/сут. При патологиях печени и почек (клиренс креатина

Также читайте как правильно использовать Апровель.

Правила использования Дилтиазема при гипертонии.

Инструкцию по применению Козаара читайте здесь.

Отзывы пользователей

Доступность и эффективность препарата отмечают и отзывы на тематических форумах.

Ольга, Тюмень, 43 года. Коронал пью уже третий месяц. Дозу назначили 2,5 мг раз в день. Сердцебиение было высоким: 90-97 ударов при нижнем пороге давления 90-93 мм рт. ст. Сейчас давление стабилизировалось: 123/83, пульс – 70-75ударов/мин. Побочных проявлений пока не заметила. Пока продолжаю прием. Соседка-фармацевт говорит, что такие таблетки пожизненно назначают. Допью упаковку и сделаю перерыв – проверю самочувствие.

Читать еще: МЕТОПРОЛОЛ ЗЕНТИВА инструкция по применению

Анна Ивановна, Липецк, 55 лет. Для меня важно, что лекарство не просто хорошее, но еще и доступное. В аптеке купила упаковку за 240 рублей, внук говорит, что в интернете еще дешевле. Пью Коронал уже 3 года. Исчезла слабость, меньше болит голова. Сплю, правда, плохо, но тут, наверно, таблетки ни при чем. Дозу помог подобрать доктор. Первое время давление и пульс все время прыгали, пришлось делить таблетку пополам, так что упаковки хватает надолго.

Сергeй, СПб, 37 лет. Коронал мне назначил врач: 1 раз по 5 мг. До него много средств перепробовал (амлодипин, индапамид – всех и не вспомню). Давление почти не менялось, пока не случился гипертонический криз. На первой неделе приема Коронала давление было 160/110 мм рт.ст., сейчас – 140/100. Для меня это большое достижение. Врач говорит, что для моего двухметрового роста и веса под 100 кг – это норма. Во всяком случае, одышки сейчас нет.

Несмотря на эффективность, доступность и популярность Коронала, проводить эксперименты над своим здоровьем, подбирая дозу без консультации лечащего врача, нецелесообразно и даже опасно, если учитывать солидный список побочных эффектов. Именно поэтому препарат относят к категории лекарств, отпускаемых по рецепту.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид (Е171) — 2.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 20 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 128 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид — 2.3 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 20 мкг.

Селективный бета₁-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 — 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.