Особенности фармакологического действия и применения препарата Тимолол

Тимолол (Timolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тимолол

Химическое название

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тимолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Блокирует бета₁— и бета₂-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД . Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной cмepти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T_1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T_1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрaнcформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ . Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома ( в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма ( в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление гpyдью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в прострaнcтве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефpaкции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета₂-адреномиметики (при бронхоспазме) ; сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности) ; кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС , АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема перopaльных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Читать еще:  Как влияет красное вино на давление, повышает или понижает, какое можно пить

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Тимолол-МЭЗ

Тимолол-МЭЗ (форма – капли) относится к группе препараты для лечения заболеваний глаз. Из инструкции по применению хаpaктерны следующие особенности:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении гpyдью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Действующее вещество:

Фармакологические группы

• Бета-адреноблокаторы
• Офтальмологические средства

Состав и форма выпуска

1мл глазных капель содержит тимолола малеата 0,00342 или 0,00684 г; во флаконах по 5мл с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон или в тюбиках-капельницах по 1,3мл, в картонной пачке 5 тюбиков.

Хаpaктеристика

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоглаукомное.

Блокирует бета₁– и бета₂-адренорецепторы. При инстилляции в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Фармакодинамика

Снижение внутриглазного давления начинается через 20 мин после закапывания, максимальный эффект наблюдается через 1–2ч, продолжительность действия— 24ч.

Показания препарата Тимолол-МЭЗ

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), глазная гипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома при неэффективности других терапевтических мероприятий в течение срока, необходимого для подготовки к хирургическому вмешательству.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, синусовая брадикардия (50 и менее ударов в минуту), AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная дистрофия роговицы, ринит.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Побочные действия

Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, кратковременный отек эпителия роговицы; крайне редко— поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), диплопия, птоз, снижение чувствительности роговицы.

Системные реакции: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД,головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, бронхоспазм.

Взаимодействие

Совместим со всеми противоглаукомными препаратами. Пилокарпин, эпинефрин, ацетазоламид потенцируют действие препарата. При одновременном применении бета-адреноблокаторов внутрь и тимолола местно возможно взаимное усиление эффектов. При приеме внутрь антагонистов кальция (коринфара и др.), препаратов раувольфии возрастает вероятность развития выраженной гипотензии, брадикардии. Усиливает действие периферических миорелаксантов (препарат следует отменить за 48ч до наркоза).

Способ применения и дозы

По 1 капле в конъюнктивальный мешок 1–2 раза в сутки. При недостаточной эффективности 0,25% раствора переходят на применение 0,5% раствора по той же схеме. Контроль эффективности осуществляют не ранее, чем через 1–2 нед.

Лечение следует проводить под регулярным контролем внутриглазного давления (не реже 1 раза в месяц), поля зрения и состояния роговицы (1 раз в 6 мес).

Меры предосторожности

Не рекомендуется назначать недоношенным детям.

С осторожностью следует применять у больных с лабильным течением сахарного диабета.

Особые указания

При использовании флаконов необходимо кипятить пипетки 1 раз в сутки.

Условия хранения препарата Тимолол-МЭЗ

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тимолол-МЭЗ

капли глазные 0.25% — 3 года. После вскрытия – 1 мес.

капли глазные 0.5% — 3 года. После вскрытия – 1 мес.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особенности фармакологического действия и применения препарата Тимолол

Лекарственный препарат «Тимолол» является одним из представителей класса средств, влияющих на адренергические рецепторы тканей организма посредством их прямого блокирования (неселективный бета-адреноблокатор).

Главным действующим соединением в составе препарата выступает малеат и гемигидрат тимолола, благодаря которому и осуществляется противоглаукомное, антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие «Тимолола».

Блокируя бета-адренергические рецепторы 1 типа, «Тимолол» способствует расширению сосудов микроциркуляторного русла и вследствие этого понижению артериального давления.

Угнетая рецепторы 2 типа вызывает спазмирование бронхиального дерева, мышечного аппарата матки, сосудов среднего и большого калибра (данные эффекты во многом объясняют некоторые побочные явления при использовании лекарственного средства).

Важным эффектом является снижение продукции внутриглазной жидкости, благодаря чему снижается и внутриглазное давление, что обуславливает противоглаукомное действие препарата.

Угнетая автоматическую работу синоатриального узла проводящей системы сердца и предупреждая появление излишних очагов возбуждения в иных ее отделах, «Тимолол» проявляет себя в качестве антиаритмика.

Рекомендации по применению

Список основных показаний к использованию лекарственного средства «Тимолол» в перopaльной форме включает в себя следующие состояния и заболевания:

• артериальная гипертензия;
• пролапс митрального клапана;
• стенокардия;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• профилактика возникновения приступов мигрени;
• предупреждение развития повторного инфаркта миокарда;
• тревожность;
• эссенциальный тремор.

Местное применение «Тимолола» показано в случае наличия:

• глаукомы;
• повышенного внутриглазного давления.

Способ применения

«Тимолол» применим перopaльно в таблетированном форме, а также в виде глазных капель для конъюнктивального нанесения.

Внутрь при артериальной гипертензии рекомендовано принимать 10 мг препарата дважды за сутки, для профилактики повторного эпизода инфаркта миокарда – в той же дозировке и с той же частотой приема через 1- 4 недели после первого эпизода. Для избегания приступов мигрени препарат рекомендуется принимать тем же образом.

Для глазных инстилляций оптимальным является применение 0,25% или 0,5% раствора препарата по 1 капле в количестве 1 или 2 раз за сутки. Курс должен длиться не более 6 недель, а как только внутриглазное давление придет в норму, частоту дозы снижается до 1 раза в день.

Форма выпуска

Формы выпуска, в которых производится средство «Тимолол», представлены:

1. Глазные капли с концентрацией вещества 0,25% или 0,5% в количестве 5-10 мл во флаконе торговых марок «Тимолол-ПОС», «Тимолол-АКОС», «Тимолол-МЭЗ» и другие. Каждая марка содержит индивидуальные вещества в качестве вспомогательных соединений к тимололу, уточнить которые можно в инструкции.
2. Также существуют таблетки для перopaльного приема, однако, как офтальмологическое средство «Тимолол» чаще применим в формах для конъюнктивального пути введения.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное средство «Тимолол» взаимодействует с другими препаратами своеобразно, поэтому следует внимательно изучать данный вопрос перед началом его применения.

Тимолола малеат и гемигидрат усиливает риск сбоев в автоматизме сердечной мышцы, нарушений функции проводимости, сократимости при параллельном применении амиодарона, верапамила, дилтиазема, симпатолитических средств.

Также увеличивается риск падения артериального давления и декомпенсации работы сердца при одновременном приеме антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, респираторных анестетиков. Гипотензивное действие «Тимолола» способны ослабить нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Если одновременно с «Тимололом» применить глазные капли, содержащие эпинефрин или норэпинефрин, то возможно развитие мидриаза (расширения зрачка).

А в случае, когда в каплях содержится пилокарпин, снижение внутриглазного давления потенцируется. Имеются данные за то, что при параллельном приеме разных форм выпуска «Тимолола» эффект взаимно усиливается.

Противопоказания

Противопоказания к приему «Тимолола» в любой его форме включают:

1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата с развитием аллергических реакций.
2. ХОБЛ (хронические обструктивные болезни легких).
3. Бронхиальная астма (первично выявленная и анамнестическая).
4. Острая сердечная недостаточность.
5. Хроническая сердечная недостаточность.
6. Кардиогенный шок.
7. Брадикардия менее 50 ударов сердца в минуту.
8. 2 и 3 степени атриовентрикулярной блокады.
9. Блокада синоатриального узла.
10. Дистрофическое поражение роговицы глаза.
11. Применение препарата у новорожденных и недоношенных детей.
12. Период грудного вскармливания у женщин.

Дополнительно выделяют ряд состояний и заболеваний, ограничивающих применение «Тимолола». К таковым относится эмфизематозное поражение легочной ткани, ринит, бронхит неаллергического генеза, почечное и печеночное поражение, сахарный диабет, миастения, период беременности, пожилой возраст, гипогликемические состояния, гиперфункция щитовидной железы.

Читать еще:  Глазное давление – признаки, симптомы, нормы и отклонения

При беременности

При беременности препарат «Тимолол» может применяться только лишь в том случае, если предполагаемая польза от лечебного эффекта преобладает над риском для ребенка.

Данное соотношение определяется строго на приеме у доктора и крайне не рекомендуется для самостоятельной оценки беременной женщиной.

Побочные явления

Побочные явления, способные появиться после применения средства «Тимолол»:

1. Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпей различной локализации, зуда, ангионевротического отека, бронхоспазма и др.
2. Симптомы влияния на нервную систему: головные боли, головокружение, повышенное утомление, общая слабость и сонливость, трудности с засыпанием, кошмары по ночам, депрессивное состояние, галлюцинации.
3. Раздражение со стороны глаз, туман в глазах, двоение, ощущение сухости конъюнктивы, жжение и зуд, воспалительная реакция на веках, блефарит и конъюнктивит, кератиты, боязнь света, повышенное слезотечение.
4. Спазм бронхов с удушьем, одышка, отек слизистой носовых ходов, кашель.
5. Чувство биения сердца в гpyди, нарушения сердечного ритма вплоть до остановки сердца, коллапс с выраженной артериальной гипотензией, ишемия вещества головного мозга, синкопальное состояние, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты.
6. Диспепсия (тошнота, эпизоды рвоты, диарея), похудание, сухость ротовой полости.
7. Алопеция (облысение), импотенция со снижением пoлoвoго влечения.

Условия и сроки хранения

Необходимые условия и сроки для правильного хранения препарата:

«Тимолол» в форме глазных капель имеет самые разнообразные условия и сроки своего хранения: данное обстоятельство напрямую зависит от торговой марки лекарственного препарата и его состава.

Так например «Тимолол-ПОС» должен храниться в недосягаемом для детского населения месте при температуре воздуха окружающей среды до 25 градусов Цельсия, обычно капли хранятся 3 года, но после вскрытия флакончика рекомендовано хранение в течение 12 недель.

«Тимолол-МЭЗ» годен 2 года (вскрытый флакон – 14 суток) при температуре не более 15 градусов.

Для более точного определения того, как правильно организовать хранение препарата, необходимо тщательное изучение прилагаемой инструкции.

Таблетированные формы «Тимолола» на данный момент времени не являются настолько распространенными, как флаконы с глазными каплями. Поэтому достоверной информации о стандартах условий хранения и сроков годности таких препаратов нет.

«Тимолол» прежде всего выступает как офтальмологическое лекарственное средство, основным путем введения которого бесспopно считается конъюнктивальный.

По данным средних цен на территории Российской Федерации данное лекарственное вещество можно приобрести в одной из его торговых марок за 30 рублей (от 20 до 56 рублей в различных аптеках), однако существуют препараты зарубежного производства, предлагаемые к продаже в России и за 300-325 рублей.

В Украине «Тимолол» население может приобретать за 20 гривен (в среднем от 10 до 35 гривен в зависимости от аптечной сети).

В перечень аналогов к препарату «Тимолол» в основном входят те лекарства, которые могут оказывать то же противоглаукомное действие, то есть офтальмологические средства.

Стоит помнить, что не следует принимать самостоятельное решение о смене противоглаукомного препарата без предварительной консультации со специалистом и адресации ему всех интересующих вопросов. Так Вы можете не только не добиться ожидаемого лекарственного эффекта, но и навредить здоровью, ведь каждый препарат имеет свои особенности касаемо противопоказаний и побочных явлений.

В целом мнение использовавших «Тимолол» людей положительное. Судя по многочисленным мнениям, чаще среди плюсов пациенты отмечают приемлемую стоимость пpaктически всех торговых разновидностей средства, отличный эффект снижения повышенного внутриглазного давления при глаукоме, удобство в применении (утром и вечером). Но, несмотря на все положительные стороны терапии препаратом, у некоторых использовавших его конъюнктивально появлялись сильные головные боли и тяжесть в висках. Конечно же, данные явления представляют группу типичных побочных эффектов, о которых популярно написано в инструкции.

Ваш личный отзыв и общее мнение о средстве «Тимолол» может не совпадать с вышеописанным, зависит это индивидуально от особенностей реакции Вашего организма.

Прочесть все отзывы тех людей, которые применяли лекарственное средство «Тимолол» в той или иной форме выпуска, Вы можете в конце данной статьи.

Подводя итоги, стоит подчеркнуть, что:

1. «Тимолол» является неселективным бета-адреноблокатором, оказывающим на организм человека противоглаукомное, антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
2. Основными состояниями, при которых показано его применение, является артериальная гипертензия, глаукома с повышенным внутриглазным давлением.
3. Применение осуществимо в виде таблеток или конъюнктивально, но чаще прописывается второй способ введения средства за счет офтальмологической специфики препарата.
4. Абсолютно противопоказано применение «Тимолола» у лиц с брадикардией, гипотензией, лактацией, аллергическими реакциями на его компоненты, блокадами проведения импульса по сердечной мышце.
5. Цена «Тимолола» в РФ составляет около 30 рублей в среднем значении, а в Украине – 20 гривен.
6. Пациенты, оставляющие свои отзывы, после применения находят больше плюсов в данном средстве.

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Противоглаукомный препарат — неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тpaкта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов — почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его C_max в плазме взрослых.

— вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая) ;

— острое повышение офтальмотонуса;

— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

— AV-блокада II и III степени;

— острая и хроническая сердечная недостаточность;

— дистрофические заболевания роговицы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности — по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении — поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко — диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Читать еще:  Как влияет цитрамон на давление: понижает или повышает его?

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в гpyди.

Со стороны пoлoвoй системы: нарушение пoлoвых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма — в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефpaкции.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотрaнcпорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.

1 мл глазных капель содержат в своем составе 2,5 или 5 мг активного вещества тимолол в виде малеата.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Средство от глаукомы. Неселективный блокатор b-адренорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы. Тимолол применяется местно.

Действие лекарственного средства направлено на снижение внутриглазного давления путем уменьшения количества образуемой водянистой влаги, частично увеличивается ее отток.

Тимолол не действует на диаметр зрачка, аккомодацию, не ухудшает остроту зрения, не влияет на качество ночного и цветного зрения.

Лекарственный препарат начинает действие через двадцать минут.

Показания к применению

Тимолол назначают при вторичной глаукоме, открытоугольной форме глаукомы, закрытоугольной глаукоме, врожденной форме глаукомы, внутриглазной гипертензии, остром повышении внутриглазного давления.

Противопоказания

Тимолол противопоказан при дистрофических поражениях роговицы, непереносимости компонентов.

При бронхиальной астме, ХОБЛ, грудном вскармливании, атривентрикулярной блокаде, артериальной гипотензии, легочной недостаточности, беременности, атрофическом рините, сахарном диабете, в период новорожденности, тяжелой форме цереброваскулярной недостаточности назначают с осторожностью.

Побочные действия

Слезотечение, раздражение конъюнктивы, светобоязнь, зуд, гиперемия конъюнктивы, кератит, блефарит, отек эпителия роговицы, точечная кератопатия, птоз, диплопия.

Среди системных реакций можно отметить брадикардию, коллапс, падение кровяного давления, ринит, парестезии, носовые кровотечения, заложенность носа, сонливость, одышку, миастению, депрессию, галлюцинации, диарею, рвоту, тошноту, звон в ушах, аллергию.

Глазные капли Тимолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат закапывают дважды в день в каждый конъюнктивальный мешок по одной капле (раствор 0,25%).

При необходимости концентрацию раствора повышают до 0,5%.

Согласно инструкции по применению Тимолола, после нормализации и стабилизации внутриглазного давления переходят на поддерживающую терапию: один раз в сутки по одной капле (раствор 0,25%).

Передозировка

Развиваются общерезорбтивные эффекты, хаpaктерные для многих бета-адреноблокатором: бронхоспазм, брадикардия, головные боли, головокружения, рвота, аритмия.

Рекомендуется своевременное промывание глаз раствором хлорида натрия, водой. Дальнейшее лечение посимптомное.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы системного действия, пилокарпин, эпинефрин усиливают эффективность препарата Тимолол.

Недопустимо одновременное применение с нейролептиками (антипсихотики), транквилизаторами (анксиолитики).

Тимолол повышает эффективность общих анестетиков, миорелаксантов.

Рекомендуется отказаться от внутривенного введения Дилтиазема, Верапамила в виду высокой вероятности падения артериального давления, развития брадикардии, угнетения АV-проводимости.

Недопустим прием алкогольсодержащих напитков.

С осторожностью назначают с инсулином, бета-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Рекомендуется избегать видов деятельности, требующих хорошего зрения в темное время суток. Необходимо соблюдать осторожность при управлении трaнcпортом в темноте.

Контроль эффективности лечения проводят через три недели. Длительная терапия может привести к ослаблению действия препарата Тимолол.

Лечение требует регулярного контроля над слезовыделением, оценки целостности роговой оболочки. Рекомендуется стабильно оценивать величину полей зрения. Один раз в месяц измеряют внутриглазное давление.

Консервант лекарственного средства откладывается на контактных линзах.

Аналогами можно назвать препараты: Арутимол, Глаумол, Иотим, Кузимолол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Офтимол, Унитимолол.

Отзывы о Тимололе

Препарат эффективно снижает глазное давление (в том числе при глаукоме), облегчает боль в глазах, помогая избежать ухудшения зрения.

Имеют глазные капли Тимолол и отзывы негативного хаpaктера. Отмечается, что лекарство со временем помогает хуже, а также имеет побочные эффекты.

Цена Тимолола, где купить

Цена Тимолола в глазных каплях 0,25 % составляет 20-35 рублей.

Препарат в виде геля не продается.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

Аптека Диалог

Еврофарм * скидка 4% по промокоду medside11

ПаниАптека

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является члeном Российского кардиологического общества.