Гликлазид

Гликлазид (Gliclazide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гликлазид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хаpaктеристика вещества Гликлазид

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакология

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ , C_max достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T_1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Применение вещества Гликлазид

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими перopaльными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Гликлазид

Со стороны органов ЖКТ : очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

Эффект усиливают ингибиторы АПФ , анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО , миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, перopaльных кoнтpaцептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит ( в/в ) , дексаметазон.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Гликлазид

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употрeбления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

• профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимогосахарного диабета;
• сахарный диабет II типа.

Противопоказания

• инсулинозависимый сахарный диабет;
• кетоацидоз;
• диабетическая кома;
• тяжелые нарушения функции почек/ печени;
• врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
• одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность;
• беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.

Побочные действия

• тошнота, рвота, боли в желудке;
• тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
• аллергический васкулит;
• кожная сыпь, зуд;
• печеночная недостаточность;
• нарушение зрения;
• гипогликемия(при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтpaка. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.

Читать еще:  Диетическая фасоль: рецепты для похудения

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.

При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.

Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтpaка, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употрeбления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.

Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.

Цена Гликлазида, где купить

Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.

Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.

ГЛИКЛАЗИД МВ

Таблетки с модифицированным высвобождением белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается наличие незначительной мраморности.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза = 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 68 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Перopaльное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.

Читать еще:  Что нельзя кушать при повышенном сахаре в крови?

Связывание с белками плазмы составляет 94.2%. V_d — около 25 л (0.35 л/кг массы тела).

Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 — 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого хаpaктера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке — гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, хаpaктерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой — требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Одновременное применение гликлазида и циметидина не рекомендуется.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови достигается через 11 – 14 ч. Связывание с белками плазмы составляет 94,2 %. Биотрaнcформируется в печени путем окисления, гидроксилирования, глюкуронования с образованием 8 неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20 ч, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится в виде метаболитов главным образом почками.

Показания к применению

Препарат Гликлазид применяется при инсулиннезависимом сахарном диабете (диабет 2 типа).

Способ применения

Гликлазид назначают взрослым внутрь, желательно во время еды.
Начальная и поддерживающая дозы, время приема и распределение суточной дозы устанавливаются индивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная доза. Больным до 65 лет назначают 80 мг гликлазида (1 таблетка) 1 раз в день за завтpaком. У больных старше 65 лет начальная доза составляет 40 мг гликлазида 1 раз в сутки. При необходимости усиления контроля уровня гликемии суточная доза может быть повышена. Повышение дозы рекомендовано проводить с интервалом не менее 14 дней.
Стандартная терапевтическая доза – 160 мг гликлазида (2 таблетки) в сутки за два приема.
Среднесуточная доза – 80 – 240 мг гликлазида (1 – 3 таблетки) в сутки за два приема.
Максимальная суточная доза – 320 мг (4 таблетки) в сутки за два приема.
При изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы.

Побочные действия

При холестатической желтухи следует прекратить лечение препаратом.
Со стороны слизистых оболочек и кожи: очень редко – кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь.
Со стороны системы крови: очень редко – гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко – увеличение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы.
Другие: гипонатриемия, гипоосмолярность или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (депрессия, головокружение, летаргия, отеки лица, лодыжек и кистей рук, судороги, ступор, кома), преходящее расстройство аккомодации.
Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами и тиазидоподобными препаратами.
При отмене препарата нежелательные явления исчезают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Гликлазид являются: повышенная индивидуальная чувствительность к гликлазиду, к другим производным сульфонилмочевины, к сульфаниламидным препаратам, к вспомогательным компонентам препарата; инсулинзависимый сахарный диабет (І типа), в т.ч. в юношеском возрасте, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), лечение миконазолом, период беременности, период кормления гpyдью, детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Беременность

Препарат Гликлазид противопоказан в период беременности и кормления гpyдью. Пациентки в период беременности и планирующие беременность должны быть переведены на инсулин. Кормящие матери должны быть переведены на инсулин или полностью отказаться от кормления гpyдью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление гипогликемического действия Гликлазида может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, адреноблокаторами, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими пoлoвыми гормонами, хлорамфениколом, циметидином, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами моноаминоксидазы, миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином, теофиллином, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеницидом, салицилатами (в больших дозах), сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.
Ослабление гипогликемического действия гликлазида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, перopaльными кoнтpaцептивами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.
Как усиление, так и ослабление гипогликемического действия гликлазида может наблюдаться при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидином и резерпином, одноразовом или хроническом употрeблении алкоголя.
На фоне приема гликлазида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Совместим с бигуанидами. Несовместим с миконазолом.

Передозировка

При передозировке Гликлазидом развивается гипогликемия. Симптомы: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спyтaнность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение: Легкая и умеренная гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочков сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии вследствие передозировки пациента необходимо госпитализировать. Необходимо вызвать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем/адсорбентом и сульфатом натрия/слабительным). Немедленно начать введение глюкозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40 % раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10 %) раствора с тщательным мониторингом уровня глюкозы в крови для поддержания легкой гипергликемии 100 мг/дл, затем 1 – 2 мг глюкагона внутримышечно (для мобилизации печеночной глюкозы), диазоксид 300 мг внутривенно в течение 30 мин или 200 мг внутрь каждые 4 ч при мониторинге уровня натрия и контроле артериального давления. Каждые 1 – 3 ч проводят мониторирование гликемии, определение в крови рН, азота мочевины, креатинина, элекролитов. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. При отеке мозга вводят маннит внутривенно и дексаметазон, при гипокалиемии – препараты калия. При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема гликлазида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40 % раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови. Необходимо учитывать, что провокация острой/чрезмерной гипергликемии введением гипертонического раствора глюкозы стимулирует дополнительный выброс инсулина, что усугубляет гипогликемию.

Читать еще:  Диета для диабетиков в начальной стадии: питание и симптомы болезни

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Гликлазид — таблетки 80 мг.
Упаковка — № 10, № 10*3, № 30 в блистере в коробке.

Состав:
1 таблетка Гликлазид содержит гликлазида 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремнию диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Таблетки 80 мг, 30 и 60 мг МВ Гликлазид: инструкция по применению

Гипогликемическим медпрепаратом является Гликлазид. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 80 мг, 30 и 60 мг МВ помогают при сахарном диабете.

Таблетки Гликлазид МВ

Состав и форма выпуска

Гликлазид выпускается в форме таблеток 80 мг или 30 и 60 мг с модифицированным высвобождением. Препарат обладает доказанной эффективностью, поэтому часто назначается в целях нормализации показателей глюкозы в крови.

Таблетки Гликлазид 30 мг имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, присутствует фаска, цвет – белый или почти белый (желтый или сероватый оттенок). Дозировка 60 мг имеет риску. Действующим веществом является гликлазид (1-(3-Азабицикло [3,3,0] онтил-3) – (пара-толилсульфонил ) мочевина). Вспомогательные компоненты таблеток представлены кальция стеаратом, тальком и кукурузным крахмалом.

От чего помогает Гликлазид?

Таблетки, по инструкции, применяют при сахарном диабете 2 типа (инсулинозависимом) средней степени тяжести с проявлениями начальной микроангиопатии, а также в целях профилактики нарушений микроциркуляции.

Много положительных отзывов о Гликлазиде у больных сахарным диабетом, которые страдают ожирением.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтpaка. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день.

Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Фармакологические эффекты

Основной (но не единственный) эффект от медикамента – гипогликемический: он усиливает выработку в-клетками поджелудочной железы эндогенного инсулина. Стимулируя мышечную гликогенсинтазу, гликлазид улучшает утилизацию глюкозы в мышцах. Восстанавливает гликемические показатели препарат быстро, в том числе и при метаболическом латентном СД.

От поступления пищи в ЖКТ до момента продукции инсулина с таблетками проходит намного меньше времени, чем без них. Гипергликемия, спровоцированная приемом углеводов, с гликлазидом неопасна.

Лекарство повышает агрегацию тромбоцитов, гепариновую и фибринолитическую активность. При этом толерантность к гепарину увеличивается, препарат также оказывает системное антиоксидантное воздействие.

Противопоказания

У Гликлазида имеется немало противопоказаний к применению. Среди них:

• гипертиреоз, гипотиреоз;
• травмы, острые состояния;
• сахарный диабет типа 1;
• непереносимость веществ, на основе которых создан препарат, и лактозы;
• кетоацидоз (патология, связанная с нарушением углеводного обмена) ;
• наличие в анамнезе больного гипогликемической комы;
• непроходимость кишечника.

С осторожностью препарат назначается людям старше 65 лет, тем, кто страдает тяжелыми формами заболеваний сердца и сосудов, хроническим алкоголикам. При нерегулярном питании лекарство тоже следует принимать аккуратно. А в детском возрасте применение Гликлазида не рекомендуется даже с осторожностью.

Побочные явления

Из побочных эффектов после применения Гликлазида можно отметить следующие:

• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при передозировке препарата) ;
• Со стороны кроветворной системы (в отдельных случаях): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия (обратимая) ;
• Аллергические реакции: зуд и кожная сыпь;
• Со стороны желудочно-кишечного тpaкта (редко): тошнота и рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, диарея.

Для лечения назначают аналоги:

1. Авандамет;
2. Авандия;
3. Адебит;
4. Амарил;
5. Анвистат;
6. Антидиаб;
7. Арфазетин;
8. Багомет;
9. Бетаназ;
10. Биосулин Р;
11. Вазотон;
12. Виктоза;
13. Випидия;
14. Галвус;
15. Глемаз;
16. Глибамид;
17. Глибенез;
18. Глибомет;
19. Глидиаб;
20. Глюкофаж;
21. Глюренорм;
22. Даонил;
23. Диабетон;
24. Диастабол;
25. Дибикор;
26. Инсулин С;
27. Листата;
28. Метфогамма;
29. Метформин;
30. Микстард Пенфилл;
31. Монотард МC;
32. Неовитэль;
33. НовоМикс Пенфилл;
34. Нолипрел А;
35. Орсотен;
36. Панкраген;
37. Пенсулин;
38. Пиоглар;
39. Предиан;
40. Презартан;
41. Реклид;
42. Саксенда;
43. Силубин ретард;
44. Сиофор;
45. Старликс;
46. Телзап;
47. Телсартан;
48. Трайкор;
49. Форметин;
50. Хитозан;
51. Хлорпропамид;
52. Хумалог;
53. Хумулин;
54. Цыгапан;
55. Эндур-B;
56. Эрбисол;
57. Эуглюкон;
58. Янувия;
59. Янумет Лонг.

Лекарственное взаимодействие

При приеме ГКС, барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее воздействие препарата.

Не рекомендуется одновременный прием с Циметидином, поскольку это может повлечь тяжелую гипогликемию.

При приеме с Верапамилом нужно контролировать содержание глюкозы.

Гипогликемическое воздействие Гликлазида увеличивается при приеме с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.

Прием неселективных бета-адреноблокаторов увеличивает риск гипогликемии.

При приеме Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое воздействие.

Особые условия

Лечение препаратом необходимо обязательно дополнять низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

В период применения Гликлазида следует регулярно проверять уровень гликемии натощак и после приема пищи.

При необходимости Гликлазид МВ можно применять в сочетании с другими гипогликемическими средствами – ингибиторами альфа-глюкозидаз, инсулином или бигуанидами.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Гликлазид МВ, таблетки 30 мг, 60 штук (Москва), составляет 120 рублей.

Препарат следует хранить в темном месте без доступа влаги при температуре не выше 25 градусов. Следует беречь Гликлазид от детей. Срок годности равен трем годам. Отпускается по рецепту.